Em dez capítulos, Valdir Cechinel Filho passa pelas diferentes etapas para a obtenção de medicamentos de origem natural, abordando desde a prospecção de princípios ativos até a disponibilização do produto final no mercado farmacêutico. Para isso, a obra aborda desde o histórico até a atualidade e as perspectivas da área; indica aos pesquisadores os melhores caminhos em relação à produção científica, ética na pesquisa, cooperação e interação com empresas; discute também biodiversidade, novos agentes terapêuticos, procedimentos para obtenção de princípios ativos, aspectos mercadológicos, legislação e conduta científica, além de reunir estudos clínicos para exemplificar as etapas desde a prospecção de novas substâncias até a comercialização dos medicamentos. Para complementar, o apêndice reúne imagens coloridas de 30 plantas medicinais brasileiras promissoras sob o viés químico-medicinal.